ArenaとTrillium

ファイザーは、ある分野に
特化した２社を買収しました。

●血液癌
●自己免疫疾患

上記はmRNAワクチンの副作用が疑われている分野です。これはマッチポンプですか？それとも偶然ですか？ pic.twitter.com/k7Sbx5k3A2

— Laughing Man (@jhmdrei) December 14, 2021

 Arena Pharmaceuticals, Inc. is a biopharmaceutical company founded in 1997 and located in San Diego, California.^[3] The company has small molecule drugs in development for possible clinical utility in multiple therapeutic areas. The company’s most advanced investigational clinical programs are ralinepag (formerly APD811) in testing for pulmonary arterial hypertension (PAH), etrasimod (formerly APD334) in evaluation for inflammatory indications and APD371 for the treatment of pain associated with Crohn’s disease.^[4] In 2016, the company downsized and shifted its focus to developing new drugs currently being tested in clinical trials.^[5][6] In December 2021, Pfizer announced that it had agreed to acquire Arena for $6.7 billion in cash.^[7][8]

History

Arena Pharmaceuticals Inc. is a biopharmaceutical company founded in 1997 and located in San Diego, California. Arena focused on discovering drugs that act on G protein-coupled receptors (GPCRs). The company developed technology it called Constitutively Activated Receptor Technology (CART) that identified drug leads targeting GPCRs and other classes of receptors to. CART was used to identify drug leads able to act as receptor inhibitors to decrease a biological response or act as receptor activators to increase a biological response.^[9]

• In January 2000, Arena entered into a collaborative agreement with Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd. to validate up to 13 drug targets.^[9]
• In April 2000, Arena entered into a research collaboration with Eli Lilly and Company focused on the endocrine and central nervous systems.^[9]
• In May 2000, Arena entered into a research collaboration with Taisho Pharmaceutical Co. focused on several GPCRs selected by Taisho in therapeutic areas of interest.^[9]

Products

The company has one drug on the market, Belviq (lorcaserin), a weight-loss medication. The U.S. Food and Drug Administration (FDA) approved lorcaserin on June 27, 2012. The company committed to a sales force commitment of 200.
^[10] Lorcaserin is approved for use in adults with a body mass index (BMI) of 30 or greater, which is considered obese, or adults with a BMI of 27 or greater and who have at least one weight-related health condition, such as high blood pressure, type 2 diabetes, or high cholesterol. However, sales of Belviq were disappointing. In 2015, the company laid off 80 workers; this was followed in July 2016 by the layoff of another 100 employees (approximately 73% of remaining workforce).^[5] In January 2017, Arena announced that it is selling Belviq to its Japanese partner, Eisai Co. Ltd., which will manufacture and market the drug; Arena will draw a royalty on global sales.^[11]

The sale completes a pivot in emphasis toward drugs still under development. Drugs in the company's pipeline includes medications designed to treat pain, ulcerative colitis and pulmonary arterial hypertension. As of September 2014, potential products that had not yet been approved by the FDA included Temanogrel (thrombotic diseases), Ralinepag (pulmonary arterial hypertension), APD334 (autoimmune disease), APD371 (pain), and Nelotanserin.^[12]

In 2018, Arena's Etrasimod, a drug directed at treating ulcerative colitis (and a competitor with Ozanimod from Celgene^[13]), passed phase II clinical trials successfully and moved on to phase III.^[14]

エンレイソウ（延齢草、Trillium smallii ）は、シュロソウ科エンレイソウ属の多年草。別名、タチアオイ。

「エンレイソウ」という呼び名は、他のエンレイソウ属 (Trillium) 植物に対して、またはエンレイソウ属全般を指して用いられる場合もある。 

太く短い根茎から、高さ20-50cmの茎が一本伸び、その先端に3枚の葉を輪生する。葉は葉柄を持たず、茎から直接生ずる。葉の形状は丸みを帯びたひし形で、直径は10-20cm。花期は4-6月。3枚の葉の中心から短い花柄が伸び、小さな花をつける。花は花弁を持たず3枚の緑色または濃紫色のがく片を持ち、横向きに咲く。

分布と生育環境

日本では、北海道、本州、四国、九州に分布し、低地や山林のやや湿った場所に生える。東アジアでは、サハリン（樺太）、南千島に分布する。

利用

黒く熟した果実は食用となる。

根茎は中国では延齢草根と呼ばれ、古くから胃腸薬や催吐剤などの薬草とされる^[1]が、サポニンなどの有毒成分を含む有毒植物であり、過量に服用すれば、嘔吐、下痢などの中毒症状を起こす^[1] 。

その他

北海道大学においては、学内のサークルや会合、機関紙や冊子、敷地内の施設などの命名に、エンレイソウまたは延齢草の名がよく使われている。ただし、大学の校章に使われているのはオオバナノエンレイソウの方である。 

サポニン (saponin) は、サポゲニンと糖から構成される配糖体の総称である。サボンソウをはじめとするさまざまな植物で見られ、一部の棘皮動物（ヒトデ、ナマコ）の体内にも含まれる。白色の無定形粉末で、両親媒性を持つため、水に混ぜると溶解し、振り混ぜると石鹸のように泡が立つなどの界面活性作用を示す。

毒性

界面活性作用があるため、細胞膜を破壊する性質があり、血中に入った場合には赤血球を破壊（溶血作用）したり、水に溶かすと水生動物の鰓の表面を傷つけたりすることから、魚毒性を発揮するものもある。

サポニンは、ヒトの食物中で必要な高比重リポタンパク、つまりコレステロールの吸収を阻害する。こうした生理活性を持つ物質の常で作用の強いものには、しばしば経口毒性があり、蕁麻疹や多形滲出性紅斑を起こす。

特に毒性の強いものは、サポトキシンと呼ばれる。構造の類似した物質でも、強心配糖体（ジギタリスのジギトキシン、ジゴキシンなど）や植物ステロール配糖体は、普通サポニンには含めない。

血液に対する溶血性を調べる実験においては、陽性対照として使用されることがある。

 

用途

サポニンを高濃度で含む植物は昔は石鹸代わりに洗濯などに用い（ムクロジ、サイカチの果実など）、現在でも国によってはシャンプーなどに用いている。魚毒性のあるもの（エゴノキの果皮など）は魚の捕獲に用いたといわれる。日本で昔からこの用途に使われたと伝承されているエゴノキの果皮を使った実験では、即効性の魚毒性は案外低く、即効的な麻痺効果のあるサンショウと比べて毒流し漁にはそれほど適さないとする実験報告もある。

またダイズ、茶種子、エンジュなどのサポニンが食品添加物（乳化剤）として用いられている。

医学的用途

漢方薬などの生薬には、サポニンを含むものが多い。特に界面活性作用を利用した去痰薬（キキョウ、ハンゲ、セネガなど）がよく知られるが、ほかに補気作用（ニンジン、オウギ、ナマコ）など、様々な薬理作用を示すものが知られている。

サポニンの一部には、血糖値上昇抑制活性を有するものがある。膵臓のβ細胞に障害を与えたアロキサン糖尿病モデル（1型糖尿病に相当）に対してタラノメ抽出物を投与したが改善効果は認められなかった。一方、ラットへのブドウ糖やショ糖の負荷投与に際して、血糖値上昇が7 - 8割も抑制された。このことから、タラノメは糖尿病の治療というよりも予防や悪化防止に効果があると考えられる。

タラノメのエラトシド（elatoside）類、トンブリのスコパリアノシド（scoparianoside）類とコチアノシド（kochianoside）類、サトウダイコンのベータブルガロシド（betavulgaroside）類、アカザ科植物のホウレンソウ（Spinaciaoleracea）やツルムラサキ（Basellarubra）のスピナコシド（spinacoside）類とバセラサポニン（basellasaponin）類、トチノキ種子のエスチン（escin）類、イソエスチン（isoescin）類、チャの葉や種子のテアサポニン（theasaponin）類、アッサムサポニン（assamsaponin）類、ツバキ種子のカメリアサポニン（camelliasaponin）類、ギムネマ葉のギムネモシド（gymnemoside）類、セネガ根のセネガサポニン（senegasaponin）類の構造の類似したサポニンに同様に血糖値上昇抑制活性が認められた。

これらのサポニンには、マルトースをグルコースに分解するα-グルコシダーゼの阻害活性は認められなかった。また、アロキサン糖尿病モデルには、いずれも無効であったため、末梢での糖代謝促進作用はなく、インスリン分泌の促進やインスリン様の作用もないことが判明し、小腸でのグルコースの吸収抑制によるものであった^[2]。

雄の2型糖尿病マウスに、大豆サポニンAグループと大豆サポニンBグループを別々に投与したところ、大豆サポニンBグループに血糖値上昇抑制作用は認められたが、大豆サポニンAグループにはその作用は認められなかった^[3]。 

 →石鹸

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