日本以外の世界各国では広く使用されているクロロキンの日本語WIKIに無い箇所

クロロキン (英: Chloroquine、中: 氯喹) は抗マラリア剤のひとつ。マラリアの治療もしくは予防のために用いられる。1934年にドイツで最初に合成された。

現在ではクロロキンに耐性を持つマラリア原虫が出現している。そのためクロロキン単独で用いることはあまりなく、他の薬剤と併用されることが多い。

ドイツでは合成に成功したものの毒性の強さから実用化を断念した。しかし1943年にアメリカ合衆国で独自に開発し、抗マラリア薬として発売した。

製剤は、クロロキンニリン酸(Chloroquine Diphosphate、リン酸クロロキン、磷酸氯喹)250mg錠剤または500mg錠剤が標準である。

M.D.アンダーソンがんセンターの研究グループによると、休眠状態のがん細胞をクロロキンでオートファジー（がん細胞の自食作用のスイッチ）を遮断したところ、癌細胞の再成長が阻害されたとの報告がある。

副作用[編集]

急性毒性[編集]

強い心臓毒性があり、リン酸クロロキンの場合、致死量は成人で 2-3g、小児では 0.5-1gである。マラリアの治療服用量は、成人で1日当たり250mg錠を4錠(1000mg、初日および2日目)が標準であり、治療域と中毒域が接近している^[1]。マラリア多発地域のタンザニアでは、致死量の少なさから、安価で入手が容易な自殺用薬物として広く認知されている^[2] 。

慢性毒性[編集]

1959年にクロロキン網膜症という重篤な副作用が報告された。クロロキンの長期投与により眼底黄斑が障害され、網膜血管が細くなり視野が狭くなってしまう。クロロキン網膜症には治療法がなく、薬の服用を中止しても視覚障害が進行する。

日本でのクロロキン網膜症患者は1,000人以上に及んだ。アメリカでの報告や警告があったにも関わらず、厚生省（当時）が情報公開や製薬会社に対する指導など適切な対応をとらなかったために被害を拡大するという他の薬害事件と同じような経過をたどった。また、日本では、1955年頃から使用され、マラリア以外にも、慢性腎炎や、てんかんなどに効果があるとされた（実際はこれらに対し何ら効果はなかった）ことが、薬害患者の大量発生につながった。なお、全身性エリテマトーデス、皮膚エリテマトーデス（英語版）、関節リウマチの治療薬として有効性と安全性が認められ、日本以外の世界各国では広く使用されている。

クロロキンの代謝産物でもあるヒドロキシクロロキンが同様の適応で使用されている。

2019新型コロナウイルスへの適用[編集]

2020年2月現在、2019新型コロナウイルス (SARS-CoV-2^[3]) 感染症への効果が期待されている。

2020年2月4日にネイチャーの姉妹誌であるCell Researchに、中国科学院武漢ウイルス研究所などの研究グループが発表したレター(速報論文)によれば、in vitro (試験管内)の環境下で、アフリカミドリザル起源の標準細胞 Vero E6細胞を用いて、リン酸クロロキンを含む7種類の物質の 2019-nCoV(SARS-CoV-2) に対する抗ウイルス効果を、50%効果濃度 (EC50値)を基準として評価する試験を行ったところ、リン酸クロロキンのEC50値は 1.13μM (マイクロモル／リットル)であり、試された7つの物質のうちでは、エボラ出血熱治療薬として開発されたレムデシビルのEC50値の 0.77μM に次ぐ高い効果を示していた^[4]。

2020年2月15日付けの科技日报(発行：中華人民共和国科学技術部)によれば、上記の in vitro 試験の結果に基づいて、ファビピラビル、レムデシビル、リン酸クロロキンについて、既に中華人民共和国で臨床試験が開始されている ^[5] [6] 。

2020年2月21日付けの新華社によれば、21日の中国科学技術部、徐南平副部長の記者会見で公表されたデータによれば、北京と広東でのリン酸クロロキンの135例の臨床試験のうち、130人の軽症と中等症の患者は重症化することはなく、5人の重症患者のうち4人が退院し、1人が中等症に改善した ^[7]。

で、

Chloroquine was discovered in 1934 by Hans Andersag.^[3][4] It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines, the safest and most effective medicines needed in a health system.^[5] It is available as a generic medication.^[1] The wholesale cost in the developing world is about US$0.04.^[6] In the United States, it costs about US$5.30 per dose.^[1]

で、

Johann Andersag (better known as Hans Andersag) was a scientist born on February 16, 1902, in Lana (Meran), Italy, and died August 10, 1955, in Wuppertal, Germany, following bronchial cancer.^[1] While working for Bayer AG, he discovered chloroquine, the active ingredient in the malaria drug Resochin.^[2] He also first synthesized vitamin B₆ with Richard Kuhn, Kurt Westphal, and Gerhardt Wendt. He was awarded a doctorate degree for his dissertation "Synthese des natürlichen Koproporphyrins sowie zweier damit isomerer Porphyrine" at the Technical University Munich on September 9, 1927. 

Lana (Italian pronunciation: [ˈlaːna]; German pronunciation: [ˈlaːna]) is a comune (municipality) in South Tyrol in northern Italy. It is situated in the Etschtal (Etsch Valley) between Bolzano and Merano and at the entrance to the Ultental. The population rose to 11,206 in 2010. 

まあそういう事でしょうな、、、（爆ｗｗｗｗｗｗｗ